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新核醫示蹤劑Ga-68 FAPI可以尋標許多種癌症

出處 www.auntminnie.com 作者 羅彩月 年份 2019/07/11
報告類型 新聞報導 分類 其他 資料時間 2019年7月
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       核醫學重要期刊Journal of Nuclear Medicine在今年三月及六月刊載兩篇研究報告,主題皆與新的放射性示蹤劑Ga-68 FAPI相關,由德國海德堡的研究團隊設計一款新型核醫藥物,標的物為癌症相關的纖維母細胞(Fibroblast)。經臨床試驗,証實Ga-68 FAPI (Fibroblast-activation-protein inhibitors)對腫瘤有高選擇性,可能開啟新的核醫診斷與治療應用新領域。

       Fibroblast activation protein (FAP)在許多腫瘤的基質(stoma)有高表現,特別是乳癌、大腸癌及胰臟癌等都有很強的結締組織增生反應(desmoplastic reaction)。雖然fibroblast普遍存在於全身各器官,但FAP表達量很低或沒有。相反地,腫瘤相關的fibroblast卻有高量的FAP表達。因此,FAP被當做是腫瘤治療的標靶,FAP inhibitor已被開發成癌症治療用藥。

       以quinoline結構為基礎開發之FAPI是一類新型的核醫藥物,臨床前試驗已顯現對腫瘤的高親和力,三月份發表的proof-of-concept試驗研究報告證實Ga-68 FAPI-2及Ga-68 FAPI-4的Tumor-to-background比值與F-18 FDG相當或更好,且Ga-68 FAPI在腦部及口咽粘膜的分佈明顯較F-18 FDG低, 本系列藥物也不用限制飲食或饑餓狀態。

       德國的研究團隊進一步邀請80位受試者參與試驗,檢視病人之腫瘤共有28種不同的腫瘤,統計全部受試者之癌症已經組織病理檢查確認229處為轉移性腫瘤,54處為原發性腫瘤。Ga-68 FAPI使用劑量為122-312 MBq,分析注射後1小時之腫瘤平均標準吸收值(SUVmean )及最大標準吸收值(SUVmax)。

       研究人員發現最高的SUVmax(大於12)出現在肉瘤、食道癌、乳癌及脂管癌及肺癌等。Ga-68 FAPI在嗜鉻性細胞瘤、腎細胞癌、已分化的甲狀腺癌及胃癌等出現最低吸收值(SUVmax低於6)。肝癌、大腸直腸癌、頭頸部癌、卵巢癌及胰臟癌及前列腺癌等之SUVmax介於6-12之間。

        海德堡大學附設醫院及德國研究中心之Dr. Uwe Haberkorn表示,Ga-68 FAPI對於許多腫瘤有很的高吸收值,它將成為很有潛力的造影劑,尤其能解決傳統 F-18 FDG面對之糖類限制及腦部吸收值等困擾。

        Ga-68 FAPI的另一個好處是病患不需擔心是否是饑餓狀態等。也因為使用DOTA當做螯合劑(chelator),未來它也很有潛力發展成治療用核醫藥物。

相關資料連結:

1.http://jnm.snmjournals.org/content/60/6/801.long

2.https://www.auntminnie.com/index.aspx?sec=prtf&sub=def&pag=dis&itemId=124897&printpage=true&fsec=rca&fsub=ecr_2019

3.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30072500